Farmakológia a medicína

Kde sa kofeín nachádza?: v káve, v mnohých druhoch čaju, energetických nápojoch alebo liekoch určených prevažne na migrény:
https://www.adcc.sk/web/humanne-lieky/ucinna-latka/kofein-4723.html

Kofeín, ako som si mohol v praxi na sebe všimnúť, má veľmi silnú afinitu (pôsobí veľmi silne) na acetylcholínové receptory. V praxi sa to prejaví napr. tým, že budete mať väčšiu sekréciu slín a tráviacich štiav (je to pozitívne). Kofeín preto aj napomáha chudnutiu a to veľmi účinne.

Ako kofeín pôsobí na mozog
Kofeín je antagonista na hlavné inhibičné glycínové receptory v mozgu. Kofeín po laicky povedané urobí celý (doslovne naozaj celý) mozog viac aktívnym bez nejakých rizík.

Antidepresívne účinky kofeínu sú veľmi silné. Napomáha k učeniu a plneniu školských úloh. Napomáha k sústredeniu sa pri meditácii.
A silným antidepresívnym účinkom kofeínu sa podieľa aj zvýšená aktivita adrenalínových receptorov. Kofeín zvyšuje aktivitu adrenalínových receptorov nepriamo na báze antagonizmu na adenozínové receptory (existuje vedecká štúdia, ktorá hovorí, že adenozín je antagonista na adrenalínové receptory).

Nakoľko je kofeín antagonista na adenozínové receptory, že znižuje penetrovanie každej psychoaktívnej látky do mozgu (vrátane nikotínu, alkoholu, psychiatrických a neurologických liekov), čo v praxi znamená, že znižuje účinky každej psychoaktívnej látky. (existujú vedecké štúdie, ktoré hovoria, že látky ktoré sú adenozínové agonisty, napomáhajú penetrovať každej psychoaktívnej látke do mozgu).

Kofeín by sme mohli nazvať, ako látku ktorá účinkuje presne opačne ako alkohol - zjednodušene a zovšeobecnene je to naozaj doslovná pravda. Alkohol je agonista na adenozínové receptory (plus má aj iné účinky), kofeín antagonista (prejaví sa to hlavne na krvnom tlaku). Alkohol je agonista na najvýznamnejšie inhibičné receptory, kofeín je antagonista na tiež inhibičné receptory (GABA), ktoré patria medzi najvýznamnejšie a najviac zastúpené v mozgu. Jednoducho povedané alkohol znižuje aktivitu celému mozgu a kofeín zvyšuje.
Kofeín by teoreticky mal významne blokovať účinky návykovým antidepresívam benzodiazepínom-sedatívam (na báze menej priameho mechanizmu). Sedatíva sú agonisty na inhibičné receptory (GABA).

Kofeín kombinovať s konope, nemusí to byť najšťastnejšie riešenie, lebo THC aj kofeín sú antagonisty na veľmi bohato zastúpené inhibičné receptory, čo v praxi môže celý mozog dostať až do prehnane silnej aktivity. Kto má nejaký sklon k epilepsii, tak by to nemuselo dobre dopadnúť. Na druhej strane kombinácia oboch látok môže byť dosť zaujímavá a môže významne a viditeľne zmeniť celkovú charakteristiku psychoaktívneho efektu konope.

Kofeín na jednej strane do určitej miery prekáža penetrovať do mozgu psychiatrickým liekom, na druhej strane môže posilniť účinky liekov, ktoré fungujú na princípe zvýšenia aktivity ktorýmkoľvek receptorom (s výnimkou receptorov čisto inhibičného charakteru ako sú GABA a glycínové receptory).

Kofeín má silne antidepresívne účinky ale spôsobuje úzkosti. V psychiatrii má slovo úzkosť úplne iný význam ako v laickom použití. Úzkosti sú spojené s búšením srdca, vysokým krvným tlakom a frekvenciou srdca potením, atď. spôsobené psychickým podnetom, resp. spôsobené duševnou poruchou.

Vzhľadom k tomu, že kofeín zvyšuje krvný tlak, čo je jeho nevýhoda, je dobré ho kombinovať s betablokátorom, dipyridamolom, prípadne aj liekmi určené na erektilnú dysfuknciu u mužov (vrátane populárnej Viagry), ktoré sú agonisty na adenozínové receptory, teofilínom a jemu podobným látkam.
Samozrejme najpraktickejšie je použiť betablokátor.

Na ľudí s epilepsiou nemusí kofeín pôsobiť príliš pozitívne.
https://en.wikipedia.org/wiki/Caffeine#Pharmacology

Referencie:

Adenosine receptor signaling: a key to opening the blood–brain door https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4557218/
Blood-brain barrier transport and brain metabolism of adenosine and adenosine analogs. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8301550
Brain to blood efflux transport of adenosine: blood-brain barrier studies in the rat. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15228584
Adenosine receptor signaling modulates permeability of the blood-brain barrier https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3328085/

https://en.wikipedia.org/wiki/Glycine_receptor

https://en.wikipedia.org/wiki/GABA_receptor

https://en.wikipedia.org/wiki/Caffeine

*********************************

Dodatočné doplnenie

Caffeine induces dopamine and glutamate release in the shell of the nucleus accumbens.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12151508

Glutamát je viazaný na excitačný NMDA receptor a je prekurzor GABA inhibičný neurotransmiter: Glutamate receptor https://en.wikipedia.org/wiki/Glutamate_receptor